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Inibitori dell'alfa-glucosidasi Gli autori non fanno affermazioni della precisione delle informazioni contenute nel presente accordo e queste dosi consigliate e / o linee guida non sono un sostituto per giudizio clinico. Né GlobalRPh Inc. né alcuna altra parte coinvolta nella preparazione di questo documento saranno responsabili per danni speciali, consequenziali, o esemplari derivanti, in tutto o in parte da qualsiasi utente all'uso o affidamento su questo materiale. Vogliate leggere le condizioni prima di accedere o utilizzando questo sito. ACCEDENDO o utilizzando questo sito, SI ACCETTA DI ESSERE VINCOLATO DAI TERMINI E LE CONDIZIONI STABILITI NELLA NEGAZIONE. Drug monografie Prodotti Tipici a riduzioni di A1C valori Inibitori-alfa-glucosidasi: Diabete: sensibilizzanti farmaco di classe Secretagoghi navigazione insulina Alpha-glucosidasi inh Peptide Analoghi Amylin AGONISTI - anti-iperglicemici sintetici Analoghi inibitori DPP-4 - della dipeptidil peptidasi-4 inibitore gliptine glucagone-simile peptide-1 (GLP-1) AGONISTI - incretine mimetici acarbose (Precose): Farmacologia Clinica acarbose è un oligosaccaride complesso che ritarda la digestione dei carboidrati ingeriti, ottenendo in tal modo un più piccolo aumento della concentrazione di glucosio nel sangue dopo i pasti. Come conseguenza della riduzione del glucosio plasmatico, acarbose riduce i livelli di emoglobina glicosilata in pazienti con diabete di tipo 2. Sistemico glicosilazione delle proteine ​​non-enzimatica, come risulta da livelli di emoglobina glicosilata, è una funzione della concentrazione media di glucosio nel sangue nel tempo. Meccanismo di azione . In contrasto con sulfaniluree, acarbosio non aumenta la secrezione di insulina. L'azione ipoglicemizzante dei risultati acarbosio da un competitivo, l'inibizione reversibile del pancreas alfa-amilasi e intestinale alfa-glucoside enzimi idrolasi di membrana. Pancreatico alfa-amilasi idrolizza amidi complessi alle oligosaccaridi nel lume dell'intestino tenue, mentre i intestinali alfa-glucosidasi di membrana idrolizzano oligosaccaridi, trisaccaridi e disaccaridi di glucosio ed altri monosaccaridi nella spazzola dell'intestino tenue. Nei pazienti diabetici, questa inibizione dell'enzima risultati in un assorbimento del glucosio in ritardo e un abbassamento di iperglicemia postprandiale. Perché il suo meccanismo d'azione è differente, l'effetto di acarbose per migliorare il controllo glicemico è additivo a quello delle sulfaniluree, insulina o metformina quando usato in combinazione. Inoltre, acarbose diminuisce la secrezione insulinica e gli effetti del peso crescente delle sulfaniluree. Acarbosio non ha alcuna attività inibitoria nei confronti lattasi e di conseguenza non ci si aspetterebbe di indurre l'intolleranza al lattosio. Indicazioni e impiego compresse Acarbose sono indicati come aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico negli adulti con diabete di tipo 2. CONTROINDICAZIONI Acarbose è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità al farmaco e in pazienti con chetoacidosi diabetica o cirrosi. acarbose è anche controindicato nei pazienti con malattia infiammatoria intestinale, ulcerazione del colon, ostruzione intestinale parziale o in pazienti predisposti a ostruzione intestinale. Inoltre, acarbose è controindicato nei pazienti che hanno malattie croniche intestinali associate a disturbi marcati di digestione o assorbimento e in pazienti che hanno condizioni che possono peggiorare a causa di un aumento della formazione di gas nell'intestino. Dosaggio: orale: - Adulti. Dosaggio deve essere individualizzato sulla base dell'efficacia e della tolleranza non superando la dose massima raccomandata Dose iniziale: 25 mg 3 volte / giorno con il primo morso di ogni pasto principale. Dose di mantenimento: Dovrebbe essere regolata in 4 a intervalli di 8 settimane sulla base di 1 ora i livelli di glucosio postprandiale e della tolleranza. Il dosaggio può essere aumentato da 25 mg 3 volte / die a 50 mg 3 volte / die. Alcuni pazienti possono trarre beneficio da un aumento della dose di 100 mg 3 volte / die. Manutenzione intervalli di dose: 50-100 mg 3 volte / die. 60 kg: 50 mg 3 volte / die 60 kg: 100 mg 3 volte al giorno / pazienti trattati con sulfaniluree: Acarbose somministrato in combinazione con una sulfonilurea causerà un ulteriore abbassamento della glicemia e può aumentare il potenziale ipoglicemico della sulfonilurea. In caso di ipoglicemia, opportuni adeguamenti del dosaggio di questi agenti devono essere fatte. Aggiustamento posologico nell'insufficienza renale: Clcr 2 mg / dL), non sono stati condotti. Pertanto, il trattamento di questi pazienti con acarbosio non è raccomandato. Tablet in dotazione: 25 mg, 50 mg, 100 mg Miglitol (Glycet): FARMACOLOGIA CLINICA Miglitol è un derivato desoxynojirimycin che ritarda la digestione dei carboidrati ingeriti, ottenendo in tal modo un più piccolo aumento della concentrazione di glucosio nel sangue dopo i pasti. Come conseguenza della riduzione del glucosio plasmatico, Glyset Compresse ridurre i livelli di emoglobina glicosilata in pazienti con tipo II (non insulino-dipendente) diabete mellito. Sistemico glicosilazione della proteina enzimatica, come risulta da livelli di emoglobina glicosilata, è una funzione della concentrazione media di glucosio nel sangue nel tempo. Meccanismo d'azione In contrasto con sulfaniluree, Glyset non aumenta la secrezione di insulina. L'azione ipoglicemizzante dei risultati Miglitol da una inibizione reversibile di intestinali enzimi idrolasi - glucoside di membrana. - glucosidases intestinali legata alla membrana idrolizzano oligosaccaridi e disaccaridi di glucosio e di altri monosaccaridi nel confine pennello del piccolo intestino. Nei pazienti diabetici, questo enzima risultati di inibizione in assorbimento del glucosio in ritardo e l'abbassamento di iperglicemia postprandiale. Perché il suo meccanismo d'azione è differente, l'effetto di Glyset per migliorare il controllo glicemico è additivo a quello delle sulfaniluree quando usato in combinazione. Inoltre, Glyset diminuisce la secrezione insulinica e gli effetti del peso crescente delle sulfaniluree. Miglitol ha attività inibitoria minore contro lattasi e, di conseguenza, alle dosi raccomandate, non sarebbe previsto per indurre l'intolleranza al lattosio. Indicazioni e impiego Glyset compresse, in monoterapia, sono indicati come terapia aggiuntiva alla dieta per migliorare il controllo glicemico in pazienti con diabete mellito non insulino-dipendente (NIDDM) la cui iperglicemia non può essere gestito con la sola dieta. Glyset può essere utilizzato anche in combinazione con una sulfonilurea quando dieta più sia Glyset o una sulfonilurea da sola non comportano un adeguato controllo glicemico. L'effetto di Glyset per migliorare il controllo glicemico è additivo a quello delle sulfaniluree quando usato in combinazione, presumibilmente perché il suo meccanismo di azione è diversa. In iniziare il trattamento per NIDDM, la dieta va sottolineato come la forma primaria di trattamento. restrizione calorica e perdita di peso sono essenziali nel paziente diabetico obeso. gestione alimentare corretta da solo può essere efficace nel controllare la glicemia e sintomi di iperglicemia. L'importanza di una regolare attività fisica, se del caso dovrebbe essere sottolineato. Se questo programma di trattamento non comportare un adeguato controllo glicemico, l'uso di Glyset dovrebbe essere considerato. L'uso di Glyset deve essere visto sia dal medico e paziente come trattamento in aggiunta alla dieta e non come un sostituto per la dieta o come meccanismo per evitare dieta di ritenuta. CONTROINDICAZIONI Glyset compresse sono controindicati nei pazienti con: malattia - Diabetic chetoacidosi - Inflammatory intestinale, ulcerazione del colon, o parziale ostruzione intestinale, e nei pazienti predisposti a ostruzione intestinale malattie intestinali - Chronic associate a disturbi marcati di digestione o l'assorbimento, o con patologie che possono deteriorarsi a causa di un aumento della formazione di gas nel Ipersensibilità intestino al farmaco o qualsiasi dei suoi componenti. Dosaggio adulti. Orale: 25 mg 3 volte / die con il primo boccone di cibo a ogni pasto, la dose può essere aumentata a 50 mg 3 volte / die dopo 4-8 settimane dose massima raccomandata. 100 mg 3 volte / die Aggiustamento posologico nell'insufficienza renale. Non sono stati condotti mg Clcr2.0 / dL). Pertanto, il trattamento di questi pazienti con Glyset non è raccomandato. Tablet in dotazione: 25 mg, 50 mg, 100 mg di inibitori dell'alfa-glucosidasi sono farmaci anti-diabetici orali utilizzati per il diabete mellito di tipo 2 che funzionano impedendo la digestione dei carboidrati (come l'amido e zucchero da tavola). I carboidrati sono normalmente convertiti in zuccheri semplici (monosaccaridi), che possono essere assorbiti attraverso l'intestino. Quindi, gli inibitori dell'alfa-glucosidasi ridurre l'impatto dei carboidrati sulla glicemia. Esempi di inibitori dell'alfa-glucosidasi sono: 1. Acarbose - Precose 2. Miglitol - Glyset Anche se i farmaci hanno un meccanismo d'azione simile, ci sono sottili differenze tra acarbose e Miglitol. Acarbose è un oligosaccaride, mentre Miglitol assomiglia a un monosaccaride. Miglitol è abbastanza ben assorbita dal corpo, al contrario di acarbose. Inoltre, acarbose inibisce pancreatica alfa-amilasi in aggiunta a alfa-glucosidasi. Ruolo nel sorgente uso clinico inibitori dell'alfa-glucosidasi sono utilizzati per stabilire un maggiore controllo glicemico nel corso iperglicemia nel diabete mellito di tipo 2, soprattutto per quanto riguarda l'iperglicemia post-prandiale. Possono essere utilizzati come monoterapia in combinazione con una dieta diabetica adeguata ed esercizio fisico, o possono essere utilizzati in combinazione con altri farmaci anti-diabetici. inibitori dell'alfa-glucosidasi può anche essere utile nei pazienti con diabete mellito di tipo 1 tuttavia, questo uso non è stato ufficialmente approvato dalla Food and Drug Administration. Questi farmaci sono raramente utilizzati negli Stati Uniti a causa della gravità dei loro effetti collaterali (flatulenza e gonfiore). Essi sono più comunemente prescritti in Europa. Hanno il potenziale di causare la perdita di peso abbassando la quantità di zucchero metabolizzata. Meccanismo d'azione inibitori dell'alfa-glucosidasi sono saccaridi che agiscono come inibitori competitivi di enzimi necessari per digerire i carboidrati: in particolare enzimi alfa-glucosidasi nel confine pennello del piccolo intestino. I intestinali alfa-glucosidasi legati alla membrana idrolizzano oligosaccaridi, trisaccaridi, e disaccaridi in glucosio e altri monosaccaridi nel piccolo intestino. Acarbose blocca anche pancreatica alfa-amilasi oltre a inibire alfa-glucosidasi di membrana. Pancreatico alfa-amilasi idrolizza amidi complessi oligosaccaridi nel lume dell'intestino tenue. L'inibizione di questi sistemi enzimatici riduce il tasso di digestione dei carboidrati. Meno il glucosio viene assorbito perché i carboidrati non sono suddivisi in molecole di glucosio. Nei pazienti diabetici, l'effetto a breve termine di questi farmaci terapie è quello di diminuire i livelli di glucosio nel sangue in corso: l'effetto a lungo termine è una piccola riduzione del livello di emoglobina A1c. riferimenti alle origini