Grisovin fp 59

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Griseofulvin 122. (2s) - trans-7-cloro-2 invertito esclamativo Marka, 4,6-trimetossi-6 invertito esclamativo Marka-methylspiro (benzofuran-23h, 1 invertito esclamativo Marka-2cyclohexene) -3,4 invertito esclamativo Marka - dione Griseofulvin 125. 7-cloro-2-dione 126. 7-cloro-2-dione 128. 7-cloro-4,6-dimethox Ycoumaran-3-one-2-spiro-1-one 130. 7-cloro 4,6-dimethoxycoumaran-3-one-2-spiro-1- (2-one) 131. Spiro (benzofuran-2 (3H), 1-beta-metil - 132. Spiro (benzofuran-2 (3H), 1 - beta-metil 133. Spiro (benzofuran-2 (3H), 1-beta-metil 2.3.3 Altri Sinonimi 4.2 usi terapeutici National Library of Medicine Medical Subject Headings di file online (mesh, 1999) Griseofulvina è utilizzato nel trattamento DI TINEAS (tigna INFEZIONI) della pelle, CAPELLI TINEA unguium (onicomicosi) causata da specie sensibili di Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton O McEvoy, GK (ed.) American Hospital Formulary Servizio - Drug Information 94. Bethesda, MD..: American Society of farmacisti ospedalieri, Inc. 1994 (più supplementi). p. 83 FARMACI (IFP): FARMACO È UTILE nel trattamento di infezioni da funghi superficiali causate da Trichophyton mentagrophytes, RUBRUM, interdigitale, SCHOENLEINI, sulphureum E verrucosum, E Microsporum E OVINI, CANIS, E gypseum. Osol, A. e J. E. Hoover, et al. (eds.). Remington Scienze Farmaceutiche. 15 ° ed. Easton, Pennsylvania: Mack Publishing Co. 1975. p. 1166 FARMACI (IFP): trattare tigna PELLE o chiodi quelle aree difficili da trattare in loco (occhio, bocca, aree unghie), O QUELLE refrattari ad altri TERAPIA. Rossoff, I. S. Manuale di farmaci veterinari. New York: Springer Publishing Company, 1974. p. 247 GRISEOFULVIN non è efficace nel trattamento della tinea versicolor, candidosi, PROFONDE micotiche infezioni o infezioni batteriche, e la sicurezza e l'efficacia del farmaco PER LE INFEZIONI profilassi o fungina non è stato stabilito. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary servizio - Drug Information 94. Bethesda, MD: American Society of farmacisti ospedalieri, Inc. 1994 (più supplementi). p. 83 POICHE GRISEOFULVIN ha alcuni vasodilatatori ATTIVITA suo uso è portato in alcuni MIGLIORAMENTO IN PICCOLA numero di pazienti con Raynaud malattie o angina pectoris. PERCHÈ È. Un inibitore METAFASE. / IT / stato anche a fini sperimentali, nel trattamento della gotta. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary servizio - Drug Information 94. Bethesda, MD: American Society of farmacisti ospedalieri, Inc. 1994 (più supplementi). p. 83 Griseofulvin non è indicato nel trattamento delle infezioni minori o banali che risponda alle antimicotici topici da solo. Convenzione USP. Informazioni USPDI-farmaco per il Servizio Medico. 14 ° ed. Volume I. Rockville, MD: Stati Uniti Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (Più aggiornamenti). p. 1457 FARMACI (IFP). ZERO DI AGENTE di antagonizzare AZIONE DI ERGOTAMINA. Ha facilitato 90 RIDUZIONE ERGOTAMINA indotta NECROSI cancrena coda di topo. Jones, L. M. et al. Veterinari Farmacologia Therapeutics. 4a ed. Ames: Iowa State University Press, 1977. p. 977 GRISEOFULVIN ORALE 1 g al giorno nel trattamento di Micosi fungoide è stato valutato, PT MOSTRATO completa risoluzione della sua piastra STATO fungoide DOPO ISTITUZIONE DI TERAPIA ORALE GRISEOFULVIN per una infezione FUNGO cronica. MALATTIA ricomparse dopo la sospensione del farmaco involuto CONSIDERAZIONE sua ripresa. SHELLEY WB Br J Dermatol 104 (APR): 477 (1980) USO Exptl: un'alterazione drammatica CLINICAMENTE Subpolar tubercoloide LEBBRA VERSO subpolari lepromatous LEBBRA è stato osservato durante GRISEOFULVIN TERAPIA IN UN UOMO 29 ANNI, NONOSTANTE apparentemente normale immunità cellulo-mediata . SHULMAN DG et al ARCH Dermatol 118 (11): 909 (1982) Griseofulvin è indicato nel trattamento di tinea barbae, tinea capitis, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis, e tinea unguium (onicomicosi) causata da Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans , Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton interdigitale, Trichophyton verrucosum, Trichophyton megninii, Trichophyton gallinae, Trichophyton schoenleinii, Microsporum audouinni Microsporum canis, Microsporum gypseum, e Epidermophyton floccosum. / Incluso nel US etichettatura dei prodotti / Convention USP. Informazioni USPDI-farmaco per il Servizio Medico. 14 ° ed. Volume I. Rockville, MD: Stati Uniti Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (Più aggiornamenti). p. 1457 Griseofulvin non è efficace nel trattamento delle infezioni batteriche, candidosi, istoplasmosi, actinomicosi, sporotricosi, cromoblastomicosi, coccidioidomicosi, blastomicosi del Nord America, criptococcosi, tinea versicolor o nocardiosi. Convenzione USP. Informazioni USPDI-farmaco per il Servizio Medico. 14 ° ed. Volume I. Rockville, MD: Stati Uniti Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (Più aggiornamenti). p. 1457 IN VITRO, griseofulvina CONCN DI 0,15-0,5 ug / ml INIBIZIONE DI SPECIE Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum. American Hospital Formulary servizio. Volumi I e II. Washington, DC: American Society of farmacisti ospedalieri, al 1984. p. 08:12 Griseofulvina è micostatica IN VITRO PER SPECIE DIVERSE di dermatofiti Microsporum, Epidermophyton, trichophyton. Non ha alcun effetto sui batteri e agli altri funghi, lieviti, ACTINOMYCES, OR Nocardia. GIOVANI, CELLULE ATTIVAMENTE metabolizzare possono essere uccisi dalla droga, ma più vecchio, più elementi DORMANT SONO SOLO INIBITO. Gilman, A. G. L. S. Goodman e A. Gilman. (eds.). Goodman e Gilmans Le basi farmacologiche della Therapeutics. 6 ° ed. New York: Macmillan Publishing Co. Inc. 1980. p. 1237 4.3 Drug Attenzione mughetto PER candida crescita eccessiva di HA. SI È VERIFICATO. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary servizio - Drug Information 94. Bethesda, MD: American Society of farmacisti ospedalieri, Inc. 1994 (più supplementi). p. 84 griseofulvina. È controindicato nei pazienti con infarto INTERMITTENTE PORFIRIA o una storia di. / IT /, EPATOCELLULARE fallimento, e ipersensibilità al farmaco. USO SICURO. Durante la gravidanza non è stata stabilita. American Medical Association, del Consiglio in materia di droga. AMA Drug valutazioni annuali 1994. Chicago, IL: American Medical Association, 1994. p. 1593 Raramente, DIMINUZIONE transitori di UDIENZA si è verificato. Parestesie di mani e piedi ha seguito terapia prolungata. Occasionalmente, DOSI GRANDI hanno prodotto. Sintomi psicotici. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary servizio - Drug Information 94. Bethesda, MD: American Society of farmacisti ospedalieri, Inc. 1994 (più supplementi). p. 84 GRISEOFULVIN è stato segnalato per causare tachicardia E LAVAGGIO. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary servizio - Drug Information 94. Bethesda, MD: American Society of farmacisti ospedalieri, Inc. 1994 (più supplementi). p. 84 GRISEOFULVIN NON DEVE ESSERE UTILIZZATO indiscriminatamente ma dovrebbe essere riservato per infezioni non suscettibili di CONVENZIONALI agenti antifungini topici. La terapia concomitante dovrebbe includere misure generali per controllare l'infezione e prevenire la reinfezione. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary servizio - Drug Information 94. Bethesda, MD: American Society of farmacisti ospedalieri, Inc. 1994 (più supplementi). p. 83 Griseofulvin può causare tossicità fetale quando somministrato a donne in gravidanza. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary servizio - Drug Information 94. Bethesda, MD: American Society of farmacisti ospedalieri, Inc. 1994 (più supplementi). p. 84 Griseofulvin. può causare amenorrea, aumento del sanguinamento svolta, e. diminuita efficacia contraccettiva durante l'uso concomitante con contraccettivi orali. McEvoy, G. K. (Ed.). American Hospital Formulary servizio - Drug Information 94. Bethesda, MD: American Society of farmacisti ospedalieri, Inc. 1994 (più supplementi). p. 84 ricaduta clinica si verifica se il farmaco viene interrotto prima che l'organismo infettante si procede all'eliminazione. American Medical Association, del Consiglio in materia di droga. AMA Drug valutazioni annuali 1994. Chicago, IL: American Medical Association, 1994. p. 1594 VET: ADMIN GRISEOFULVIN PER ANIMALI IP o IV in dosi Massive produrre un danno all'epitelio seminali, tuttavia, nessuna di tali effetti sono stati osservati dopo ADMIN orale di dosi CLINICHE solito per Gatti Cani. Aronson, C. E. (ed.). Veterinary Pharmaceuticals Biologicals, 1980-1981. Media, Pa. Harwal Publishing Co. 1980. p. 16/246 I potenziali effetti negativi SUL FETO: embriotossico e teratogeno nei ratti. trasferimento placentare è stata dimostrata nell'uomo in uso a lungo termine non raccomandati. Potenziali effetti collaterali sul petto-FED infantile: Non conosciuti. FDA Categoria: C (C Studi su animali da laboratorio hanno rivelato effetti negativi sul feto (teratogeno, embriocida, ecc), ma non ci sono studi controllati in donne in gravidanza I benefici derivanti dall'uso del farmaco nelle donne in gravidanza possono essere accettabili, nonostante la sua. i rischi potenziali, o non ci sono studi di laboratorio sugli animali o studi adeguati in donne in gravidanza.) / da tavolo II / Stockton, DL e come. Paller. J Am Acad Dermatol 23 (1): 87-103 (1990) Dato che griseofulvina è dervived da una specie di Penicillium, è teoricamente possibile che i pazienti intolleranti di penicilline o penicillamina possono essere intollerante di griseofulvina. Tuttavia, la sensibilità crociata fra griseofulvina e penicilline o penicillamina non è stato clinicamente motivata. Inoltre, i pazienti penicillina-sensibili hanno ricevuto griseofulvina senza difficoltà. Convenzione USP. Informazioni USPDI-farmaco per il Servizio Medico. 14 ° ed. Volume I. Rockville, MD: Stati Uniti Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (Più aggiornamenti). p. 1457 Griseofulvin attraversa la placenta. I gemelli siamesi sono stati segnalati raramente in pazienti trattati con griseofulvina durante il primo trimestre di gravidanza. Pertanto, questo farmaco non è raccomandato per l'uso durante la gravidanza. Convenzione USP. Informazioni USPDI-farmaco per il Servizio Medico. 14 ° ed. Volume I. Rockville, MD: Stati Uniti Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (Più aggiornamenti). p. 1458 Side / Effetti negativi: Coloro che indica necessità di cure mediche: Incidenza meno frequenti: Confusione di ipersensibilità (rash cutaneo, orticaria, prurito) mughetto orale (dolore o irritatin della bocca o della lingua) fotosensibilità (aumento della sensibilità della pelle alla luce solare). L'incidenza rara - più frequente con l'uso prolungato e / o alte dosi: Granulocitopenia o leucopenia (mal di gola e febbre) epatite (occhi gialli o pelle) neurite periferica (intorpidimento, dolore formicolio, o debolezza nelle mani o piedi). Convenzione USP. Informazioni USPDI-farmaco per il Servizio Medico. 14 ° ed. Volume I. Rockville, MD: Stati Uniti Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (Più aggiornamenti). p. 1458 Side / effetti avversi: Coloro che indica necessità di cure mediche solo in caso di prolungato fastidio: Incidenza più frequenti: mal di testa. Incidenza meno frequenti: reazioni gastrointestinali (diarrea vertigini, nausea o vomito, mal di stomaco) insonnia (difficoltà a dormire) insolita stanchezza. Convenzione USP. Informazioni USPDI-farmaco per il Servizio Medico. 14 ° ed. Volume I. Rockville, MD: Stati Uniti Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (Più aggiornamenti). p. 1458 L'incidenza di reazioni gravi associati con l'uso di griseofulvina è molto basso. Uno degli effetti secondari è cefalea volte è grave e di solito scompare con il proseguimento della terapia. L'incidenza di mal di testa può essere alto come 15. Altre manifestazioni del sistema nervoso comprendono neurite periferica, letargia, confusione mentale, perdita della capacità di attività di routine, la fatica, la sincope, vertigini, visione offuscata, edema maculare transitorio, e l'aumento degli effetti di alcool. Gilman, A. G. T. W. Rall, A. S. Nies e P. Taylor (eds.). Goodman e Gilmans Le basi farmacologiche della Therapeutics. 8 ° ed. New York, NY. Pergamon Press, 1990. p. 1173-4 Tra gli effetti collaterali che coinvolgono il tratto alimentare sono nausea, vomito, diarrea, bruciore di stomaco, flatulenza, secchezza delle fauci, e stomatite angolare. Gilman, A. G. T. W. Rall, A. S. Nies e P. Taylor (eds.). Goodman e Gilmans Le basi farmacologiche della Therapeutics. 8 ° ed. New York, NY. Pergamon Press, 1990. p. 1174 Le reazioni che coinvolgono la pelle sono orticaria calda e fredda, fotosensibilità, lichen planus, eritema, eritema multiforme rash simile, e vescicolare ed eruzioni morbilliformi. Gilman, A. G. T. W. Rall, A. S. Nies e P. Taylor (eds.). Goodman e Gilmans Le basi farmacologiche della Therapeutics. 8 ° ed. New York, NY. Pergamon Press, 1990. p. 1174 Indicazione 4.4 farmaco per il trattamento di infezioni tigna della pelle, capelli e unghie, e cioè: tinea corporis, tinea pedis, tinea cruris, tinea barbae, crosta lattea o altre condizioni causate da funghi. 5 Farmacologia e Biochimica Griseofulvin è un prodotto metabolico mycotoxic di E 'stato il primo agente orale disponibile per il trattamento della dermatofitosi e ora è stato utilizzato per più di quarant'anni. Griseofulvina è micostatico con attività in vitro contro varie specie di Microsporum Epidermophyton e Trichophyton. Non ha alcun effetto sui batteri o altri generi di funghi. Dopo somministrazione orale, griseofulvina è depositato nelle cellule precursori cheratina e ha una maggiore affinità per il tessuto malato. Il farmaco è strettamente legata al nuovo cheratina che diventa altamente resistente alle invasioni fungine. Una volta che il complesso di cheratina-Griseofulvin raggiunge il sito della pelle di azione, si lega ai microtubuli (tubulina fungine) alterando così la mitosi fungine. 5.2 FDA farmacologica Classificazione 5.2.1 attivo Moiety D01AA08 - Griseofulvin D - Dermatologici D01BA01 - Griseofulvin D - Dermatologici 5.4 Assorbimento, distribuzione ed escrezione nei ratti trattati con dosi orali di 100 mg / kg di peso corporeo (36) CL-griseofulvina, 10 di attività è stato TROVATO nelle urine dopo 24 HR polmone. IARC. Monografie sulla valutazione del rischio cancerogeno delle sostanze chimiche per l'uomo. Ginevra: Organizzazione Mondiale della Sanità, Agenzia Internazionale per la Ricerca sul Cancro 1972-Present. (Lavoro Multivolume). Disponibile a: http://monographs. iarc. fr/index. php, p. V10 157 (1976) microsize - variabili, che vanno da 25 a 70 di una dose orale. Ultramicrosize - quasi completamente assorbito. L'assorbimento è notevolmente migliorata dalla somministrazione durante o dopo un pasto grasso. Convenzione USP. Informazioni USPDI-farmaco per il Servizio Medico. 14 ° ed. Volume I. Rockville, MD: Stati Uniti Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (Più aggiornamenti). p. 1457 Griseofulvin è depositato in concentrazioni variabili nello strato di cheratina della pelle, capelli e unghie. Esso può essere rilevato nello strato corneo della pelle entro poche ore dopo la somministrazione. Solo una piccola frazione della dose orale viene distribuita nei fluidi e nei tessuti corporei. Convenzione USP. Informazioni USPDI-farmaco per il Servizio Medico. 14 ° ed. Volume I. Rockville, MD: Stati Uniti Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (Più aggiornamenti). p. 1457 Eliminazione: renale. meno di 1 di una dose viene escreto come farmaco immodificato nelle urine. Circa 36 di griseofulvina viene escreto immodificato nelle feci. Convenzione USP. Informazioni USPDI-farmaco per il Servizio Medico. 14 ° ed. Volume I. Rockville, MD: Stati Uniti Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (Più aggiornamenti). p. 1457 GRISEOFULVIN è probabilmente depositato in cellule basali e sono curati VERSO L'ESTERNO IN EPIDERMIDE come normale PROVENTI PELLE DI CRESCITA. QUESTO. Rende per lunga latenza DI VOLTA farmaco è iniziato fino a prova DI MIGLIORAMENTO SI VERIFICA. Osol, A. e J. E. Hoover, et al. (eds.). Remington Scienze Farmaceutiche. 15 ° ed. Easton, Pennsylvania: Mack Publishing Co. 1975. p. 1166 scarsamente assorbita dal GI che vanno da 25 a 70 di una dose orale. L'assorbimento è notevolmente migliorata dalla somministrazione durante o dopo un pasto grasso. Principalmente epatica con i principali metaboliti che sono 6-metil-griseofulvina e il suo coniugato glucuronide. Booth, L. E. N. H. McDonald (eds.). Farmacologia Veterinaria e Therapeutics. 5 ° ed. Ames, Iowa: Iowa State University Press, 1982. p. 776 Griseofulvin è metabolizzato prevalentemente a 6-dimethylgriseofulvin e il suo glucuronide. La Royal Society of Chemistry. Metabolismo Compound esteri nei mammiferi. Volume 6: Una rassegna della letteratura pubblicata nel corso del 1978 e 1979. London: The Royal Society of Chemistry, 1981. p. 275 E 'stato riportato che il 6-DEMETHYLGRISEOFULVIN è la principale URINARIO suoi metaboliti. IN UOMO, LA precedentemente segnalato 4 demetil-GRISEOFULVIN era assente. GRISEOFULVIC ACID (7-cloro-4,6-dimetossi-6-trione) è stato identificato. 5.6 biologica Half-Life farmaco ha un tempo di dimezzamento nel plasma di circa 1 giorno, CIRCA 50 della dose orale può essere rilevato nelle urine entro 5 giorni, per lo più in forma di metaboliti / prezzo consigliato: 36 nelle feci ENTRO 5 GIORNI / . Gilman, A. G. T. W. Rall, A. S. Nies e P. Taylor (eds.). Goodman e Gilmans Le basi farmacologiche della Therapeutics. 8 ° ed. New York, NY. Pergamon Press, 1990. p. 1173 L'emivita di griseofulvina nel plasma canino è risultato essere 47 minuti. Booth, L. E. N. H. McDonald (eds.). Farmacologia Veterinaria e Therapeutics. 5 ° ed. Ames, Iowa: Iowa State University Press, 1982. p. 775 5.7 Meccanismo d'azione Griseofulvin è fungistatico, tuttavia il meccanismo esatto attraverso il quale inibisce la crescita di dermatofiti non è chiaro. Si è pensato per inibire la mitosi cellulare fungina e la sintesi dell'acido nucleare. Si lega anche e interferisce con la funzione di mandrino e microtubuli citoplasmatici legandosi alfa e beta tubulina. Si lega alla cheratina in cellule umane, quindi una volta raggiunta la sito fungina di azione, si lega microtubi fungine alterando così il processo fungina della mitosi. griseofulvina micostatica inibisce la mitosi cellulare fungina provocando distruzione della struttura fuso mitotico, arrestando così la metafase della divisione cellulare. Si è depositato in concentrazioni variabili nelle cellule precursori cheratina di pelle, capelli e unghie, rendendo la resistenza all'invasione micotica cheratina. Come la cheratina infettato è sparso, esso viene sostituito con tessuto sano. Convenzione USP. Informazioni USPDI-farmaco per il Servizio Medico. 14 ° ed. Volume I. Rockville, MD: Stati Uniti Pharmacopeial Convention, Inc. 1994. (Più aggiornamenti). p. 1457